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肽合成中的差向異構(gòu)化及應(yīng)對策略2025/07/16
差向異構(gòu)化是指在化學(xué)反應(yīng)中,一個差向異構(gòu)體(epimer)轉(zhuǎn)化為另一個差向異構(gòu)體或其手性對映體的過程。在肽合成中,氨基酸的差向異構(gòu)化是一個常見的副反應(yīng),可能導(dǎo)致肽的整體構(gòu)象改變,從而影響其生物活性。差向異構(gòu)化產(chǎn)物與目標(biāo)肽在物理特性上高度相似,增加了純化的難度。在多肽合成及多肽藥物的研發(fā)過程中,差像異構(gòu)是其質(zhì)量控制中,最重要的一個課題沒有之一,差像異構(gòu)化雜質(zhì)的控制讓我們的研發(fā)人員為之痛苦。誘導(dǎo)差向異構(gòu)化的因素,包括:1.羧基激活:在肽鍵形成過程中,羧基被激活為活性酯,可能誘導(dǎo)差向異構(gòu)化。2.氨基酸
微波化學(xué)原理簡述:為化學(xué)反應(yīng)“有序”地賦能2025/07/09
微波化學(xué)的發(fā)展為化學(xué)合成提供了一種高效、快速、選擇性高且環(huán)境友好的方法,正在逐漸改變傳統(tǒng)化學(xué)合成的面貌。隨著技術(shù)的進(jìn)步和應(yīng)用的拓展,微波化學(xué)有望在未來的化學(xué)研究和工業(yè)生產(chǎn)中發(fā)揮更大的作用。微波輔助不僅是一種加熱手段,更是一種能夠讓分子有序運動、提高分子動能的革命性方法。與此同時,微波化學(xué)對于綠色化學(xué)具有重要的意義,它通過提供一種高效、節(jié)能且環(huán)境友好的加熱方式,大程度的提高原子經(jīng)濟(jì)性,即反應(yīng)物的原子被更有效地轉(zhuǎn)化為目標(biāo)產(chǎn)物,減少了原料的浪費。有助于實現(xiàn)化學(xué)反應(yīng)的綠色化,是實現(xiàn)化學(xué)工業(yè)可持續(xù)發(fā)展的重
【CEM】環(huán)狀二硫鍵橋肽的全自動合成2024/09/03
一、引言含有二硫鍵的環(huán)肽代表了一類具有廣泛生物功能的化合物,其功能范圍從毒素到重要的激素。1二硫鍵有助于穩(wěn)定肽的二級結(jié)構(gòu)和構(gòu)象,這有利于提高蛋白水解穩(wěn)定性和目標(biāo)親和力。2由于它們具有潛在的治療價值,對合成含二硫鍵橋連的環(huán)肽的興趣穩(wěn)步增長。通過使用正交保護(hù)的半胱氨酉夋氨基酸,如Fmoc-(S)-Cys(Mmt)-OH和Fmoc-(S)-Cys(STmp)-OH(圖1),可以制備含有二硫鍵的肽。Cys(Mmt)基團(tuán)可以使用稀釋的三氟乙酉夋(TFA)溶液選擇性去保護(hù),而Cys(STmp)基團(tuán)則使用二硫
【ISCO】波段收集技術(shù)在CombiFlash®系統(tǒng)中的應(yīng)用2024/08/20
一、摘要波段收集技術(shù)通過觀測用戶自訂的吸光波段來凈化化合物。數(shù)據(jù)以單一軌跡形式展示,以便于實現(xiàn)更有效的分析收集。此外,應(yīng)用信號處理技術(shù)可消除由于溶劑吸收紫外線導(dǎo)致的基線漂移現(xiàn)象。二、概述CombiFlash系統(tǒng)中波段收集功能能夠計算光電二極管陣列檢測到的所有波長的平均吸光度。通過對信號進(jìn)行處理,可以消除由溶劑吸收引起的基線漂移現(xiàn)象。這樣便產(chǎn)生了一個單一的圖譜或是色譜信號,使得多功能液相色譜或快速色譜系統(tǒng)中的分部收集程序能夠精確地收集以純化產(chǎn)物。在以下情況下,波段檢測顯得尤為重要:n化合物或是分析
超級微波固相多肽合成(UE-SPPS)為多肽藥物帶來無限可能!2024/05/27
超級微波固相多肽合成(Ultra-EfficientSolidPhasePeptideSynthesis,UE-SPPS)代表著肽生產(chǎn)領(lǐng)域的一次革命性突破,它完荃摒棄了傳統(tǒng)固相肽合成中不可或缶夬的樹脂洗滌環(huán)節(jié)。這項技術(shù)通過在反應(yīng)環(huán)境中直接中和過剩的活化氨基酸單體以及精確控制去保護(hù)基的蒸發(fā),達(dá)成了無需任何洗滌過程的目標(biāo)。此外,所有反應(yīng)步驟,包括偶聯(lián)反應(yīng)和去保護(hù)反應(yīng),均在經(jīng)過優(yōu)化的微波輻射下進(jìn)行,大大提升了肽和蛋白質(zhì)(即使是長達(dá)100個氨基酸的序列)的合成質(zhì)量。UE-SPPS技術(shù)相較于傳統(tǒng)的SPPS
【Hanson】體外釋放測試(IVRT)在半固體外用制劑中的應(yīng)用2024/04/11
01引言Introduction體外釋放試驗(IVRT)在產(chǎn)品開發(fā)以及納米乳劑、懸浮劑、多囊脂質(zhì)體和微球等復(fù)雜藥物產(chǎn)品的監(jiān)管評估中日益受到關(guān)注和重視,因為IVRT提供了有關(guān)藥物產(chǎn)品的質(zhì)量和性能的關(guān)鍵信息理想的IRT方法應(yīng)能將藥物產(chǎn)品關(guān)鍵質(zhì)量屬性(CaAs)的變化與藥物的釋放特性直接聯(lián)系起來,從而提供寶貴的信息,確保批次與批次之間的質(zhì)量一致性,促進(jìn)對批準(zhǔn)后變化的評估,并協(xié)助進(jìn)行產(chǎn)品比較,以支持生物等效性的確定。IVRT是文獻(xiàn)中列出的表征外用半固體制劑的方法之一。該測試并不一定與體內(nèi)性能或生物利用度
【CEM MultiPep】SPOT 合成的質(zhì)量控制2024/04/08
01什么是SPOT合成?WhatisSPOTsynthesis?SPOT方法由RonaldFrank開發(fā),用于在均質(zhì)膜載體上的不同位點同時合成多肽。該技術(shù)的原理是將預(yù)活化的氨基酸衍生物的小液滴分配到多孔膜上預(yù)定義的位置陣列上。液滴被吸收并形成單獨的反應(yīng)室,用于固相合成中的化學(xué)反應(yīng)。大量不同的點可以排列在一張膜上,并且這些點中的每一個都可以通過相應(yīng)試劑溶液的手動或自動輸送來單獨處理。每個區(qū)域的點數(shù)和點大小由膜的吸收能力和液滴的體積決定。根據(jù)基質(zhì)的特定功能,點大小與合成的特定規(guī)模相關(guān)。RonaldF
DNA提取方法的有效性和回收率比較:手動均質(zhì)化與Spex Genomax®2024/01/22
有效地均質(zhì)化生物組織和破壞細(xì)胞的能力對于產(chǎn)生足夠質(zhì)量和數(shù)量的DNA和RNA研究所需的核酸至關(guān)重要。此外,由于其整體異質(zhì)性或?qū)嶒炇医邮盏降臓顟B(tài),許多樣品需要均質(zhì)化或減小顆粒大小以創(chuàng)建代表性樣品。均勻性是指在整個樣品中具有一致組成狀態(tài),而異質(zhì)性則在一個或多個特征上缺乏一致性。實驗室或分析樣品必須經(jīng)過處理,以便進(jìn)行提取、加工或消化以進(jìn)行進(jìn)一步測試。在生物樣品中,均質(zhì)化可以通過破壞生物組織和溶解細(xì)胞來加速處理速度,從而允許提取遺傳物質(zhì)。獲得均勻樣品的最常見方法是研磨或粉碎,這可以提高準(zhǔn)確性并減少不確定性
【CEM 解決方案】營養(yǎng)飲料中營養(yǎng)成分的快速測定2024/01/08
1摘要在過去的20年里,公眾對營養(yǎng)保健品的興趣迅速增長。許多人開始將營養(yǎng)飲料作為餐食替代品和膳食補(bǔ)充劑。許多因素影響著這些飲料的購買和消費。其中一個關(guān)注點包括這些飲料以蛋白質(zhì)、氨基酸和/或脂肪含量的形式為人們的飲食提供的額外營養(yǎng)價值。此外,對于制造商來說,分析和控制這些主要成分至關(guān)重要,以優(yōu)化生產(chǎn)、控制成本并生產(chǎn)高質(zhì)量的產(chǎn)品。傳統(tǒng)的方法通常依賴于繁瑣和耗時的重力濕化學(xué)技術(shù)。1作為替代方案,CEM提供了一系列儀器,以更高效、可靠和環(huán)保的方式滿足這些需求。例如,粗脂肪分析的參考方法包括索氏提取法、巴
【CEM BLADE】重油和塑料的酸消解2023/12/22
1摘要對于重油和熱塑性塑料樣品的痕量金屬分析,其樣品制備對分析實驗室來說是一個挑戰(zhàn)。傳統(tǒng)上,這些類型的樣品使用本生燈或其他設(shè)備進(jìn)行火焰處理,然后放入馬弗爐中數(shù)小時。一旦樣品成功燃燒和灰化,然后將其重新溶于弱酸溶液中。這種方法不僅耗時,還可能引入污染的可能性。微波消解已經(jīng)在一定程度上取得了成功,但是不同類型的樣品并不總是可以一起批量處理。CEM最近在微波消解技術(shù)方面取得了重大進(jìn)展。通過將單模腔(SMC)與快速渦旋相結(jié)合,BLADE™自動化微波消解系統(tǒng)可以更快、更完荃地消解這些困難的樣品和許多其他樣
【Application Note】高溫下的超快多肽合成2023/12/15
1摘要LibertyPRIME™2.0微波肽合成器是目前蕞憲進(jìn)的肽合成系統(tǒng)。它基于一鍋法偶聯(lián)脫保護(hù)的固相肽合成新方法,大大減少了循環(huán)時間和廢液,達(dá)到前所未侑的水平。該系統(tǒng)完成一個循環(huán)時間僅為2分鐘10秒(適用于所有20種標(biāo)準(zhǔn)Fmoc氨基酸),僅產(chǎn)生8mL化學(xué)廢物,是CEM高效LibertyBlue2.0肽合合器的一半。LibertyPRIME2.0HT24是高通量合成標(biāo)準(zhǔn)多肽和復(fù)雜多肽的理想系統(tǒng),能夠在一天內(nèi)自動合成多達(dá)24個肽。2介紹傳統(tǒng)多肽固相合成包括重復(fù)地分別完成脫保護(hù)和偶聯(lián)步驟,中間需要
【CEM】帶您尋找更快、更有效的聚合物和化合物分析方法2023/12/11
引言塑料是日常生活中不可或缶夬的一部分。為了保持塑料的完整性,通常會添加抗氧化劑等添加劑。出于質(zhì)量和安全考慮,必須監(jiān)測這些添加劑的最終濃度。本文中,使用三種CEM提取產(chǎn)品(MARS6™、DiscoverPrep™、和EDGE®)從聚合物薄膜中提取了Irganox1076和Irganox1010。這三種系統(tǒng)都能夠高效地從聚合物薄膜中提取所需的添加劑,回收率高且RSD值低,表明每個系統(tǒng)的效率和產(chǎn)生可靠結(jié)果的能力。提取方法將聚合物薄膜切成小方塊樣品稱量為1克將其稱重并放入MARSXpressPlus™
【Application Note】磷酸肽的高效合成2023/12/04
摘要使用具有CarboMAX™偶聯(lián)方法的LibertyBlue™自動微波肽合成儀能進(jìn)行難以合成的磷酸肽的高效合成。微波能量的使用被證明對于偶聯(lián)龐大的磷酸氨基酸衍生物非常有效,而使用CarboMAX偶聯(lián)方法可以在高溫下保護(hù)酸不穩(wěn)定的受保護(hù)磷酸基團(tuán),從而最大限度地減少副反應(yīng)。使用這種方法,在不到2小時內(nèi)分別組裝了以下磷酸肽:CTEDQY(pS),LVED-NH2(82%純度)、CPSPA(pT)DPSLY-NH2(73%純度)和CSDGG(pY)MDMSK-NH2(62%純度)。簡介磷酸化是一種翻譯
Geno Grinder組織研磨器和細(xì)胞裂解器2023/11/08
提高產(chǎn)量、改善提取效率和再現(xiàn)性。設(shè)計用于通過珠子撞擊進(jìn)行快速細(xì)胞破裂、細(xì)胞溶解和組織勻漿化。QuEChERS方法的理想工具。Geno/Grinder是一種高通量的植物和動物組織均質(zhì)器和細(xì)胞裂解器。它配備了一個可調(diào)節(jié)的夾具,可以容納從2毫升到50毫升離心管或多達(dá)六個深孔滴定板的全范圍樣品。它專為通過珠子撞擊實現(xiàn)快速細(xì)胞破裂、細(xì)胞溶解和組織勻漿而設(shè)計。這能夠快速有效地提取核酸、蛋白質(zhì)和其他分子。Geno/Grinder集成了一個受密碼保護(hù)的觸摸屏控制面板,使用戶能夠編程運行時間、速率、周期和暫停時間
【Application Note】生產(chǎn)鋰電池所用材料的樣品制備與分析2023/09/18
摘要每一天,每一刻,鋰離子電池都與我們伴行。從我們的手機(jī),到我們的筆記本電腦,甚至現(xiàn)在我們的手表和車輛,這些能源已經(jīng)成為我們生活中不可或缶夬的一部分。生產(chǎn)鋰電池所需的鋰和其他金屬的需求繼續(xù)加速,確定陽極和陰極材料以及鋰源的純度是至關(guān)重要的。CEM已經(jīng)開發(fā)出樣品消解方案,可以提供完整的消化,以及更有效地從這些樣品中提取元素。與電熱板加熱相比,可以達(dá)到更高溫度的微波消解方法提供了更具挑戰(zhàn)性的條件。這樣可以得到更準(zhǔn)確的痕量金屬分析結(jié)果,這對該行業(yè)至關(guān)重要。我們采集、消化和分析了鋰礦石、鹽、陰極材料、陽
【Application Note】從草莓的CRM中提取殺蟲劑2023/01/04
摘要QuEChERS方法已經(jīng)成為工業(yè)標(biāo)準(zhǔn)、凈化和提取各種食品樣品農(nóng)藥的行業(yè)標(biāo)準(zhǔn)。不幸的是,這個過程是手動的、多步驟的,可能很耗時,而且充滿了錯誤。此外,有許多不同的QuEChERS試劑盒適用于各種食物類型,以至于讓人不知所措。各種食物類型的QuEChERS試劑盒,要確定哪種試劑盒蕞適he一些特定的樣品,也可能會讓人無從下手。在本應(yīng)用說明中,我們討論了EDGE®自動萃取系統(tǒng)與Q-Matrix®Hydra的使用。EDGE的回收率與傳統(tǒng)的QuEChERS方法相同,不同之處在于EDGE在一個自動平臺上,
培安公司簡介2022/11/18
1989年,PYNN成立于美國麻州波士頓,專注于代理國際壹流的科學(xué)技術(shù)儀器。是一個以銷售市場和技術(shù)服務(wù)為導(dǎo)向的公司。PYNN是幫助國際壹流科研設(shè)備進(jìn)入中國市場的良好平臺和門戶,PYNN因為其微波化學(xué)的核心業(yè)務(wù)已成為中國科研儀器界久經(jīng)考驗的倁名標(biāo)志和品牌。PYNN使守誠做至上和契約精神。在中國客戶服務(wù)電話堅守32年未曾改變,象征著獨壹無二的服務(wù)承諾。PYNN公司員工分布在全國11個辦事處,地方銷售,技術(shù)人員,產(chǎn)品人員遍布全國主要經(jīng)濟(jì)區(qū),覆蓋了主要的營銷區(qū)域。形成了遍布全國各地的售前售后服務(wù)系統(tǒng),保
CEM在實際乳品加工實驗室中成本的降低2022/11/16
引言在乳制品行業(yè)不可否認(rèn)的是,正確的產(chǎn)品測試非常重要,需要在實驗室分析中具有很強(qiáng)的準(zhǔn)確性、一致性和信心。牛奶及其衍生加工產(chǎn)品是全球蕞大的食品部門之一,尤其是在發(fā)展中地區(qū)不斷增長和發(fā)達(dá)的時候。任何因植物性產(chǎn)品而失去的帀場份額都可以通過全球?qū)κ称沸枨蟮脑鲩L,以及由此產(chǎn)生的對加工和養(yǎng)殖乳制品需求的增加來彌補(bǔ)。隨著受歡迎程度的增長,差異化的選擇隨之而來。酸奶、奶酪、冰淇淋、奶油奶酪、酸奶油等正成為一個擁擠且競爭激烈的市場,消費者決策的關(guān)鍵驅(qū)動因素將始終是成本和種類的選擇。運輸、分銷和營銷成本總是會對利潤
利用微波快速高效水解寵物食品中的氨基酸2022/11/09
介紹蛋白質(zhì)在濕寵物食品和干寵物食品的生產(chǎn)過程中起著重要作用。蛋白質(zhì)的質(zhì)量和數(shù)量不僅影響生產(chǎn)的總成本,還影響消費者對產(chǎn)品的興趣。評估膳食蛋白質(zhì)質(zhì)量的一種方法是通過氨基酸水解檢查樣品的總氨基酸含量。通常,蛋白質(zhì)在酸性或堿性條件下水解24小時以上。這種處理打破了蛋白質(zhì)中氨基酸殘基之間的肽鍵,最終實現(xiàn)了每個氨基酸的鑒定和定量。由于常規(guī)加熱的特點是緩慢的體積加熱、不穩(wěn)定的熱梯度和不一致的反應(yīng)產(chǎn)率,因此需要較長的反應(yīng)時間。微波輔助反應(yīng)已被強(qiáng)調(diào)為一種顯著縮短水解時間、提高反應(yīng)產(chǎn)率和重現(xiàn)性的方法。1,2CEM的
高通量自動化微波增強(qiáng)多肽合成2022/10/28
簡介將高通量自動化用于連續(xù)微波多肽固相合成(SPPS)為多肽生產(chǎn)提供了顯著優(yōu)勢。可以更高的純度、更少的浪費和極快的速度每批次合成多達(dá)24種肽。與平行方法相比,批次中的單個肽可以方便地進(jìn)行分析和純化,而無需等待整個批次完成。在LibertyPRIME™2.0HT24上展示了自動連續(xù)微波SPPS的使用,可快速生產(chǎn)20種不同的16個氨基酸組成的新生抗原肽。介紹現(xiàn)代肽研究是快節(jié)奏的,通常需要篩選肽庫以發(fā)現(xiàn)和開發(fā)功能性多肽。自動化的微波輔助SPPS大大減少了合成多肽所需的時間,但如果需要準(zhǔn)備文庫,則每次合
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